江余祺

江余祺

博士

副教授

硕士生导师

科室：

药物合成研究室

办公电话：

0532-85902675

电子邮箱：

jiangyuqi@ouc.edu.cn

联系地址：

山东省青岛市香港东路23号中国海洋大学浮山校区C220

研究方向：

1. 靶向药物偶联物（TDC）的设计与开发

2. 基于靶标的药物设计与开发：CD13、NLRP3炎症小体、HDAC等

3. 利用ProTide前药技术开发多功能核苷类抗肿瘤药物

个人简介

副教授，硕士生导师。2019年加入中国海洋大学医药学院开展独立工作，入选中国海洋大学“青年英才工程”第三层次。主要从事氨肽酶N/CD13、HDAC的靶向抗肿瘤药物的研究，新型NLRP3炎症小体抑制剂的设计与开发，以及核苷类抗肿瘤药物研究。近五年来，在Med Res Rev, J Med Chem, Eur J Med Chem等杂志发表SCI论文30余篇，申请国内外专利7项，4项已被授权，主持并参与国家自然科学基金、山东省重大科技创新工程、国家科技部“十二五”创新药物重大专项、企业横向等课题，获青岛市科技进步二等奖。

教育背景

2011~2016

山东大学药学院

药物化学

医学博士

2007~2011

山东大学药学院

药学

理学学士

工作经历

2019~至今

中国海洋大学医药学院

副教授

2016~2019

美国弗吉尼亚联邦大学药学院

博士后

学术兼职

中国药学会高级会员

担任Eur J Med Chem, Chem Biol Drug Des, Drug Development Research等杂志审稿人

承担课程

药物化学实验（本科生课程）

高等药物化学（研究生课程）

新药设计与发现（研究生课程）

研究进展

（1）、氨肽酶N (APN/CD13)是一类Zn2+ 依赖的II型跨膜蛋白酶，在肿瘤细胞表面及新生血管、基质中高表达。CD13的生物学功能主要有三方面：水解多肽、内吞的细胞膜蛋白受体和信号传导分子，因此，CD13是与肿瘤的侵袭转移、新生血管生成、免疫调节等多方面相关的靶点，同时，CD13是肝癌干细胞表面标志物，与肝癌的发生、耐药和复发密切相关。因此，CD13是肿瘤靶向治疗的重要靶点。细胞毒类化疗药如5-氟尿嘧啶、阿霉素、吉西他滨等，在临床化疗时往往会引起肿瘤细胞CD13的表达上调而产生耐药。CD13抑制剂乌苯美司与抗癌化疗药联合用药，能增强疗效，逆转耐药，降低不良反应的发生率。因此开发基于CD13的新型多靶点多功能抗肿瘤药物具有重要的价值。目前，主要开展靶向CD13的新型偶联药物的研究。

（2）、炎症小体是新近发现的一类大分子复合体，对机体的免疫系统具有重要的调节作用。在众多炎症小体中，NLRP3炎症小体是目前研究最为清楚的，它的异常激活与多种疾病密切相关，如冷吡啉相关周期性综合症、痛风、阿尔兹海默症、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、炎症性肠炎、非酒精性脂肪肝等。因此，开发安全、有效的炎症小体抑制剂对于NLRP3-相关疾病的临床治疗有重要的意义。目前，主要开展基于NLRP3蛋白结构的合理药物设计。

代表性成果

代表性论文（限10篇）

1.      Liang Zhang, Kangjing Qi, Jie Xu, Yan Xing, Xuejian Wang, Ling Tong, Zengguo He, Wenfang Xu, Xiaoyang Li*, and Yuqi Jiang*, Design, synthesis and anti-cancer evaluation of novel cyclic phosphate prodrug of gemcitabine. J Med Chem. 2023, in press.

2.      Yuqi Jiang#, Jie Xu#, Kairui Yue#, Chao Huang, Mengting Qin, Dongyu Chi, Qixin Yu, Yue Zhu, Xiaohan Hou, Tongqiang Xu, Min Li, C. James Chou*, and Xiaoyang Li*, Potent hydrazide-based HDAC inhibitor with superior pharmacokinetic profile for efficient treatment of acute myeloid leukemia in vivo.J Med Chem. 2022,65, 285-302.

3.      Jakob C Green#, Yuqi Jiang#, Liu He, Yiming Xu, Sun Dong, Timothy Keoprasert, Christopher Nelson, Unsong Oh, Edward J Lesnefsky, Glen E Kellogg, Qun Chen, Shijun Zhang*. Characterization and discovery of a selective small molecule modulator of mitochondrial complex I targeting a unique binding site. J Med Chem. 2020, 63, 11819-11830. (co-first author)

4.      Xiaoyang Li*#, Yuqi Jiang#, Yuri K. Peterson, Tongqiang Xu, Richard A. Himes, Xin Luo, Guilin Yin, Elizabeth S. Inks, Nathan Dolloff, Stephanie Halene, Sherine S. L. Chan, and C. James Chou*. Design of hydrazide-bearing HDACIs based on panobinostat and their p53 and FLT3-ITD dependency in anti-leukemia activity. J Med Chem. 2020, 63, 5501-5525. (co-first author)

5.      Yuqi Jiang, Liu He, Jakob C. Green, Hallie Blevins, Chunqing Guo, Sulay Patel, Matthew Sean Halquist, MaryPeace McRae, Jurgen Venitz, Xiang-Yang Wang, and Shijun Zhang*.Discovery of second-generation NLRP3 inflammasome inhibitors: Design, synthesis, and biological characterization.J Med Chem. 2019, 62, 9718−9731. (Highlighted in Molecules 2020, 25, 119)

6.      Liu He, Yuqi Jiang, Kai Liu, Victoria Gomez-Murcia, Xiaopin Ma, Alejandro Torrecillas, Qun Chen, Xiongwei Zhu, Edward Lesnefsky, Juan C. Gomez-Fernandez, Bin Xu, Shijun Zhang*. Insights into the Impact of a Membrane-Anchoring Moiety on the Biological Activities of Bivalent Compounds as Potential Neuroprotectants for Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2018, 61, 777-790.

7.      Kairui Yue#, Xiaohan Hou#, Geng Jia, Liang Zhang, Jian Zhang, Leqiao Tan, Xuejian Wang, Zhaolin Zhang, Peixia Li, Wenfang Xu, Xiaoyang Li*, Yuqi Jiang*. Design, synthesis and biological evaluation of hybrid of ubenimex-fluorouracil for hepatocellular carcinoma therapy, Bioorg Chem, 2021, 116, 105343.

8.      Yuqi Jiang, Xiaoyang Li, Jinning Hou, Yongxue Huang, Xuejian Wang, Yuping Jia, Qingwei Wang, Wenfang Xu, Jian Zhang*, Yingjie Zhang*. Synthesis and Biological Characterization of Ubenimex-Fluorouracil Conjugates for Anti-Cancer Therapy. Eur J Med Chem. 2018, 143, 334-347.

9.      Yuqi Jiang, Xiaoyang Li, Jinning Hou, Yongxue Huang, Yuping Jia, Mingming Zou, Jian Zhang, Xuejian Wang*, Wenfang Xu*, Yingjie Zhang*. Discovery of BC-01, a novel mutual prodrug (hybrid drug) of ubenimex and fluorouracil as anticancer agent. Eur J Med Chem. 2016, 121, 649-657.

10.  Yuqi Jiang, Jingnin Hou, Xiaoyang Li, Yongxue Huang, Xuejian Wang, Jingde Wu, Jian Zhang, Wenfang Xu, Yingjie Zhang*. Discovery of a Novel Chimeric Ubenimex-Gemcitabine with Potent Oral Antitumor Activity. Bioorg Med Chem. 2016, 24, 5787-5795.

摘要

1. Yuqi Jiang, Liu He, Bin Xu, Shijun Zhang*.Identification of a small molecule inhibitor of Tau aggregation. Alzheimer's & Dementia. 2018,14, P1412-P1413.

2. Jakob C Green, Yuqi Jiang, Qun Chen, Edward J Lesnefsky, Shijun Zhang*. Novel modulators of mitochondrial complex I ROS production as potential AD therapeutics. Alzheimer's & Dementia. 2020, 16, e037206.

专利

1.      Wenfang Xu, Yuqi Jiang, Yingjie Zhang, Mingming Zou, Jinning Hou, Jin Li, Xuejian Wang,XiaoyangLi. Multi-targeted ubenimex prodrug derivative and preparation method and use thereof. US:2018.01.09 JP:2017.12.27 EP:2018.09.26, US9861703B2,JP6254264B2, EP 2947070B2, WO2014194848A1.

2.      Wenfang Xu, Jian Zhang,Yuqi Jiang, Xiaobo Xu,Xiaoyang Li,Leqiao Tan,Yongxue Huang,Xuejian Wang. Multifunctional immunity-targeted micromolecule anti-cancer medicine bestazomib (Bestazomib) and preparation method and application thereof, 2019-8-05, WIPO, PCT/CN2019/099305.

3.      江余祺, 杨金波, 徐同强，李晓杨，秦冲，张心心，宋巧玲，徐文方，徐锡明，赵晨阳. 2021.06.18，一种替加色罗水溶性有机酸盐及其制备方法与应用，CN112979528A。

4.      徐文方，江余祺，邹明明。多靶点型乌苯美司前药衍生物及其制备方法和用途. 2014.09.17, 中国，CN103588713B。

5.      张颖杰，徐文方，江余祺，李晓杨，侯金宁，丁永正. 多靶点型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和应用. 2015.12.03, 中国，CN10517528A。

6.      吴敬德, 王雪，曲颖，江余祺，李晓杨. 一种以Raf/MEK/ERK 和PI3K/Akt为靶点的双通道抑制剂. 2016.08.10, 中国，CN10394858B。

荣誉奖励

2022年青岛市产业领军人才

2021年青岛市科技进步二等奖（3/8）

2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周优秀论文三等奖

项目课题

1. 国家自然科学基金青年科学基金项目，82003584，2021-2023，在研，主持。

2. 中国海洋大学“青年英才工程”第三层次科研基金，2019-2024，在研，主持。

3. 中国海洋大学院士基金子课题，2019-2022，在研，主持。

4. 山东省重大科技创新工程专项(2018SDKJ0403), 结题，参与。

5. 山东省重点研发计划（2020CXGC010503）,在研，参与。

6. 横向：“蓝色药库“重点培育项目,在研，主持。