2021年6月11日上午，上海交通大学张健教授受邀访问我院，并在药物B楼学术报告厅作了题为《First-in-class药物设计与发现》的学术报告。报告会由于广利教授主持，医药学院师生积极参与本次报告会。
上海交通大学张健教授作学术报告
张健教授首先分析了当前国内外创新药物发展的现状和趋势，目前国际药物研发正在不断向原创新药的开发方向聚焦，First-in-class创新药物成为竞争最为激烈的领域之一。创新药物发展的需求正在不断加强，促进了系列原创新药关键技术的突破以及新药研发原始创新能力的升级。
随后张健教授向我们介绍了变构技术的快速发展，开辟了创新药物研发新赛道，也发现了系列原创药物候选分子。张健教授以抗糖尿病靶标PPARγ为例，首先详细介绍了其作用机制，针对PPARγ已上市的TZD类激动剂药物所产生的相关副作用进行了说明。由此提出能否发现新型PPARγ变构位点激动剂以降低其副作用的研究思路，并筛选发现了一个天然PPARγ变构激动剂-BVC，可以协同增强RSG效应，同时可以缓解相关副作用。BVC与RSG可以共结合在PPARγLBD的变构区域，触发与RSG的协同作用，并且以BVC为探针识别变构热区用于协同降低TZDs副作用。
张健教授还对蛋白-蛋白相互作用的调控进行了学术分享。介绍了APC在结肠癌恶性转移中发挥的重要作用及其作用机理，通过实验设计肠癌恶性转移靶标APC-Asef相互作用的首个抑制剂MAIT-203。阐述了SIRT6是调控生理稳态和多种疾病的重要靶标，通过Allosite方法筛选发现SIRT6激动剂Hit，并通过结构优化得到MDL-800。
张健教授此次的学术报告聚焦前沿，分享了当前原创新药的研发思路和发展方向，报告会现场大家交流热烈，激发了参会师生对创新药物设计与研发的新思考。
张健教授与海大教师合影
张健教授简介：
张健老师是上海交通大学医学院特聘教授，国家自然科学基金委杰出青年基金、优秀青年基金、长江学者奖励计划青年学者、万人计划青年拔尖人才获得者。2002年毕业于北京大学医学部药学院，获药学学士学位，北京大学优秀毕业生，推免至中国科学院上海药物研究所，2007年获药学博士学位，全国优秀博士论文。2009年回国受聘于上海交通大学医学院至今。张健教授主要从事药物设计、药物化学和化学生物学研究，特别是精准靶标识别和First-in-class原创药物先导发现等方向做出了一系列突破性成果。获得美国化学会Excellent Research Advisor、中国药学会生物医药创新奖、2017年中国十大科技新锐人物、Roche Creative Chemistry Award和药明康德生命化学研究奖等荣誉。