2018年11月30日，美国化学会顶尖期刊《Organic Letter》（《有机化学通讯》，影响因子6.492）在线发表了医药学院徐涛教授课题组的最新研究成果——首次利用过渡金属Rh对含有大位阻丙烯酰胺的底物实现高不对称的C-C键活化来构建含有季碳手性中心的3,4-稠环氧化吲哚结构，并应用于ergot-type（麦角类）天然产物Xylanigripones A的全合成中，文章题目“Catalytic Enantioselective Synthesis of 3,4-Polyfused Oxindoles with Quaternary All-Carbon Stereocenters: A Rh-Catalyzed C−C Activation Approach”，文章链接<DOI：10.1021/acs.orglett.8b03412 >。
含有3,4-稠环氧化吲哚的骨架的天然产物在自然界中广泛存在，如Welwetindolinone，Communesins及麦角生物碱类（Xylanigripones， Ergoline-8-amine）等，且这些天然产物在吲哚C3位均有一个季碳的手性中心，使这类天然产物在合成中的有一定的难度。
徐涛课题组在前期研究基础上，首先以简单的原料2-氨基-3-硝基苯酚为初始原料合成了甲基苯胺并四元环酮的衍生物为底物，再催化量过渡金属Rh的催化作用下，先发生的C-C键的活化，再经过对烯烃的加成和还原消除一步构建了3,4位并环的氧化吲哚结构并且在C3位成功的构建了全碳的手性中心。该反应条件温和并达到的良好的产率（up to 95%）和优秀的ee值（up to 98%）。更为重要的是底物具有广泛的适应性，对于16种不同电子效应和位阻效应的底物都能很好的兼容，底物中的烷烃，环烷烃，烯烃，卤素，烷氧基，芳烃等官能团对反应的影响不大，表现出了对不同官能团良好的耐受性。
最后，作者还将碳碳键活化策略用于天然产物Xylanigripones A的合成中，从碳碳键活化产物出发，经6步就实现了天然产物简洁高效的首次全合成（14%），这对于在C3位含有季碳手性中心的3,4-稠环氧化吲哚结构活性天然产物的合成、改造以及进一步的生物活性研究都具有重要意义，后续的药物化学工作正在开展。
本文的第一完成单位是中国海洋大学医药学院，共同通讯作者是泰山学者青年专家、海洋国家实验室“鳌山人才”优秀青年学者、中国海洋大学“筑峰人才工程”第三层次入选人徐涛教授。文章第一作者是中国海洋大学徐涛教授的博士生邱波，江西科技师范大学的李晓彤和医药学院研究生张建宇，战俊玲也参与了本篇论文的主要研究工作。该工作得同时得到了国家自然科学基金青年基金和NSFC-山东联合基金重点项目的支持。
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